Карбоплатин-ЛЭНС, 10 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 15 мл, 1 шт.

1 мл (1 флакон) содержит:

Активные вещества: карбоплатин 10 мг (150 мг).

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, содержит платину. Механизм действия связывают с образованием сшивок между соседними парами оснований гуанина в ДНК, что приводит к подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток.

Фармакокинетика

Метаболизируется путем гидролиза с образованием активных соединений, которые взаимодействуют с ДНК. Связывание с белками очень низкое. Однако платина, образующаяся из карбоплатина, необратимо связывается с белками плазмы крови и медленно выводится с минимальным T 1/2 5 дней.

T 1/2 карбоплатина составляет в начальной фазе - 1,1-2 ч, в конечной фазе - 2,6-5,9 ч. Выводится почками - 71% в течение 24 ч при КК 60 мл/мин и более.

Карбоплатин-ЛЭНС может применяться как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима в каждом индивидуальном случае следует пользоваться специальной литературой.

Препарат вводится внутривенно в следующих дозовых режимах:

• 300 – 400 мг/м 2 внутривенно капельно в течение 15-60 минут или в виде 24-часовой инфузии;
• 100 мг/м 2 внутривенно капельно в течение 15-60 минут ежедневно в течение 5 дней.

Введение Карбоплатина-ЛЭНС повторяют с интервалом не менее 4-х недель при показателях тромбоцитов не менее 100000 клеток/мм 3 крови и нейтрофилов не менее 2000 клеток/мм 3 крови.  Введения жидкости до или после применения Карбоплатина-ЛЭНС, а также форсированного диуреза не требуется. В зависимости от состояния костного мозга или функции почек терапевтическая доза Карбоплатина-ЛЭНС может корригироваться следующим образом:

Больным с факторами риска, например, после проведения миелосупрессивной терапии или при низком функциональном статусе (ECOG-Zubrod 2-4 или показатель по Карновскому ниже 80%) Исходная доза должна быть снижена на 20-25%. Больным старше 65 лет Может потребоваться корректировка исходной и последующих доз. Для пациентов, у которых наблюдаются симптомы умеренной или тяжелой гематологической токсичности (т.е. количество тромбоцитов и нейтрофилов меньше 50000 и 500/мм 3 соответственно) Следует рассмотреть возможность снижения дозы – как в случаях монотерапии, так и в комбинированных схемах лечения – на 25%. Больным с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) В связи с повышенным риском развития тяжелой миелосупрессии дозу Карбоплатина-ЛЭНС снижают следующим образом:

• если исходный клиренс креатинина 41-59 мл/мин, то рекомендуемая доза карбоплатина - 250 мг/м 2 .
• если исходный клиренс креатинина 16-40 мл/мин, то рекомендуемая доза карбоплатина - 200 мг/м 2 .

• Выраженные нарушения функции почек;
• предшествующая выраженная миелодепрессия;
• недавняя значительная кровопотеря;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к карбоплатину и препаратам, содержащим платину.

С осторожностью следует применять при угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), предшествующей терапии нефротоксическими препаратами (например, цисплатином), нарушениях слуха, острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы, у пациентов с асцитом или экссудативным плевритом, поствакцинальный период.

Следует соблюдать осторожность при применении карбоплатина у пациентов после курса лучевой терапии.

Карбоплатин используют только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Перед началом лечения и в ходе его необходимо контролировать функцию почек, картину периферической крови, неврологический статус, проводить аудиометрию. Возможны изменения биохимических показателей: повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, уменьшение концентрации магния, калия, кальция.

На фоне применения карбоплатина не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов или членов их семей.